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【徐涛课题组】网赌十大排行徐涛课题组在抗老年痴呆药物Galanthamine和Lycoramine的全合成方面取得重大进展

作者:蔡超时间:2020-01-07


2020年1月7日,美国化学会国际知名期刊《Organic Letters》在线发表了网赌十大排行徐涛教授课题组的最新研究成果——过渡金属催化的惰性键活化策略简洁高效完成抗老年痴呆症药物Galanthamine的全合成。文章题目“Total Synthesis of Galanthamine and Lycoramine Featuring an Early-Stage C−C and a Late-Stage Dehydrogenation via C-H Activation”,文章链接<DOI:10.1021/acs.orglett.9b04337>。



Galanthamine是从石蒜科植物中分离得到的一种生物碱,其对人体乙酰胆碱酯酶(AChE)具有十分显著的可逆化抑制作用。该化合物的氢溴酸盐在2001年作为阿尔兹海默症的首选药被美国FDA批准上市。由于其重要的生理活性以及具有挑战性的复杂结构,引起了国内外众多化学家的合成兴趣。

  


我们从简单的原料9出发,通过Rh催化的C-C键的活化,成功的一步构建了ABCD四个环系。特别的是,该反应可以实现克级制备。进而发现在水相中即可完成Beckmann重排反应。在合成后期,作者通过一步Pd催化的C-H活化,区域选择性的引入双键。仅用11步即完成Galanthamine的全合成,并从15’出发还原得到了Lycoramine。我们首次展示了早期C-C键活化和后期C-H键官能团化的策略在复杂生物碱全合成中的战略性应用。

本文的第一完成单位是网赌十大排行,通讯作者徐涛教授是国家“青千”、海大“筑峰三”教授和青岛市创新领军人才。文章第一作者是网赌十大排行博士研究生张玉娜,硕士研究生申淑娜也参与了本篇论文的工作。该工作得同时得到了国家自然科学基金面上和重大项目子课题,以及NSFC-山东联合基金重点项目和蓝色药库开发计划项目基金的支持。


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